中國粉體網(wǎng)訊  羥丙甲纖維素(HPMC)是屬于非離子型纖維素混合醚中的一個(gè)品種，是一種半合成的、不活躍的黏彈性聚合物。由于它無毒并擁有良好的機(jī)械性能，在醫(yī)藥行業(yè)應(yīng)用廣泛。HPMC主要用作包衣材料膜材、緩釋制劑的控速聚合物材料、穩(wěn)定劑、助懸劑、片劑黏合劑、増黏劑以及人工淚液組成材料等。HPMC是研究最多、最典型的凝膠材料，并已有不同規(guī)格的商品上市。

藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分，會(huì)影響藥物制劑的成型以及藥物的溶解、釋放和吸收。藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分，會(huì)影響藥物制劑的成型以及藥物的溶解、釋放和吸收。藥用輔料的質(zhì)量水平也會(huì)直接影響制劑的性質(zhì)，對仿制藥和原研藥之間的一致性產(chǎn)生影響。對不同來源的HPMC產(chǎn)品進(jìn)行系統(tǒng)研究，可以為處方篩選及HPMC性能的改善提供依據(jù)。

（1）粒徑及粒度分布

利用激光粒度分析儀可測定不同HPMC產(chǎn)品的粒徑及粒度分布。粒徑大小及分布寬度的差異會(huì)對輔料的質(zhì)量造成差異：隨著粒徑的減小，堆密度、振實(shí)密度逐漸增大。

（2）接觸角

靜態(tài)液滴法是測定固體表面接觸角的常用方法之一，具有操作簡便、直觀準(zhǔn)確的特點(diǎn)。利用觸角測定儀檢測圖像分析軟件分析處理，計(jì)算不同來源的HPMC產(chǎn)品的接觸角。接觸角的差異會(huì)影響水分子進(jìn)入HPMC的速率以及HPMC的膨脹程度，進(jìn)一步影響骨架片凝膠層的形成速度，最終對藥物釋放產(chǎn)生影響。

（3）休止角、粉體密度和壓縮性

粒子的大小、密度等性質(zhì)對粉體的流動(dòng)性都有影響，同時(shí)顆粒間的內(nèi)摩擦力和范德華力等關(guān)系復(fù)雜，單一的物性參數(shù)無法表達(dá)粉體的流動(dòng)性。粉體粒子間的動(dòng)態(tài)摩擦系數(shù)大小可以通過休止角來反映，摩擦系數(shù)隨著休止角的增加而增大，粉體的流動(dòng)性自然也就越差。

（4）吸濕性

粉體的吸濕性是指固體表面吸附水分的現(xiàn)象。各HPMC產(chǎn)品的吸濕能力存在差異。一般來說，粒徑越小，比表面積越大，吸濕性越強(qiáng)。粒徑的差異使輔料質(zhì)量產(chǎn)生差異，這對一致性評價(jià)產(chǎn)生不利的影響。

（5）熱分析

用熱分析方法可研究溫度變化可能引起的HPMC 相變或分解等熱力學(xué)性質(zhì)，熱重分析（TGA）可得出分解氣化等化學(xué)信息；差示掃描量熱法（DSC）可以給出發(fā)生相變或分解等與熱或能量有關(guān)的信息。

（6）HPMC骨架片溶蝕性、吸水性和膨脹性的比較

HPMC骨架片與水溶液接觸后，首先發(fā)生吸水作用。片劑表面被潤濕，水分子通過毛細(xì)管通道進(jìn)入片劑內(nèi)部形成水凝膠層，之后凝膠層繼續(xù)吸水，骨架溶脹，使凝膠層增厚，同時(shí)水分向片芯繼續(xù)滲透至骨架完全溶蝕。一般情況下，不同來源HPMC制備的骨架片的膨脹速率和溶蝕速率都存在差異。

HPMC應(yīng)用到片劑時(shí)，其粒度分布可能會(huì)對主藥的釋放以及制劑的制備工藝產(chǎn)生影響。了解藥用輔料的功能性指標(biāo)，可以便捷地篩選制劑處方，有利于提高制劑的質(zhì)量。2022年12月1-2日，中國粉體網(wǎng)將在江蘇泰州碧桂園鳳凰酒店舉辦“第四屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”，屆時(shí)將邀請來自沈陽藥科大學(xué)的潘衛(wèi)三教授作《羥丙甲纖維素功能性相關(guān)指標(biāo)的評價(jià)與功能應(yīng)用的相關(guān)性分析》報(bào)告，本報(bào)告以《中國藥典》（2020年版）為指導(dǎo)，對進(jìn)口A廠、國產(chǎn)S廠、國產(chǎn)T廠的3批2208型羥丙甲纖維素的功能性相關(guān)指標(biāo)進(jìn)行了表征并通過主成分分析進(jìn)行了綜合評價(jià)。結(jié)果如下：不同廠家的羥丙甲纖維素黏度和多分散系數(shù)D未見顯著性差異(p>0.05)，而d50、d90、松密度ρb、振實(shí)密度ρbt、卡爾指數(shù)等均存在顯著性差異(*p<0.05)。同一廠家不同批次的產(chǎn)品各功能性相關(guān)指標(biāo)均存在批間差異。進(jìn)口a廠羥丙甲纖維素粒徑的批間差異最大，其他指標(biāo)的批間差異均小于國產(chǎn)廠家。通過主成分分析提取出方差貢獻(xiàn)率達(dá)89.44%的3個(gè)主成分。再通過構(gòu)建綜合評價(jià)模型，得到9批羥丙甲纖維素的綜合得分排序s廠>A廠>T廠。

報(bào)告人介紹

潘衛(wèi)三，現(xiàn)任沈陽藥科大學(xué)二級教授、中國藥學(xué)會(huì)藥劑專業(yè)委員會(huì)委員、創(chuàng)新藥物與高效節(jié)能降耗制藥設(shè)備國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室首席科學(xué)家、《中國藥劑學(xué)雜志》(網(wǎng)絡(luò)版)主編、《中國新藥雜志》副主編、長效與靶向制劑國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室學(xué)術(shù)委員會(huì)副主任、國務(wù)院政府特殊津貼專家、國家食品藥品監(jiān)督管理總局藥品評審專家、國際控釋協(xié)會(huì)(CRS)中國分會(huì)第三屆主席、《藥學(xué)學(xué)報(bào)》、《中國醫(yī)工業(yè)雜志》、《國際藥學(xué)雜志》編委、遼寧省藥學(xué)會(huì)劑專業(yè)委員主任委員、遼寧省教學(xué)名師等。

主要研究方向包括：藥物新劑型的研究；靜電紡絲新技術(shù)、3D打印新技術(shù)等在藥劑學(xué)中的應(yīng)用；抗腫瘤給藥系統(tǒng)與眼用給藥系統(tǒng)的研究等。

作為課題負(fù)責(zé)人主持完成或正在進(jìn)行的國家和省級科研項(xiàng)目近50項(xiàng)。發(fā)表學(xué)術(shù)論文近400篇，其中SCI收載150余篇。

主編《藥劑學(xué)》、《工業(yè)藥劑學(xué)》、《新藥制劑技術(shù)》等與藥學(xué)相關(guān)著作十余部。

資料來源：

明圓.粉末直壓技術(shù)制備曲美他嗪片劑的研究

羅碧青, 蔡良平等.過程能力指數(shù)在粉末直壓工藝研究中的應(yīng)用

劉春平，全向陽等.粉末直接壓片法概述及其應(yīng)用思考

（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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