新型棕櫚酰谷氨酸-順鉑納米粒的制備及其體外藥效研究

編號(hào)：CPJS05652

篇名：新型棕櫚酰谷氨酸-順鉑納米粒的制備及其體外藥效研究

作者：任偉芳 ;宋娟 ;朱珊珊 ;徐婷婷 ;楊麗 ;丁平田

關(guān)鍵詞： 順鉑 棕櫚酰谷氨酸 緩釋 納米粒 體外藥效

機(jī)構(gòu)： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院,遼寧沈陽110016

摘要： 目的以棕櫚酰谷氨酸為載體材料制備新型高載藥順鉑納米粒（palmoyl glutamic acid-cisplatin-nanoparticles,PG-CDDP-NPs）,并對(duì)其體外抗腫瘤活性進(jìn)行研究。方法采用肖頓-鮑曼縮合法合成棕櫚酰谷氨酸兩親性材料,以所合成的材料為載體,利用其與順鉑的配位作用制備高載藥新型順鉑納米粒,并對(duì)所制備的PG-CDDP-NPs性質(zhì)進(jìn)行考察;以市售順鉑注射劑為對(duì)照,采用MTT法考察了PG-CDDP-NPs對(duì)人肝癌細(xì)胞HEPG2的體外抗腫瘤活性。結(jié)果合成了棕櫚酰谷氨酸,并成功制備了高載藥量的PG-CDDP-NPs,PG-CDDP-NPs粒徑為（106.33±4.45）nm,粒度分布較均勻,包封率為（84.20±0.81）%,載藥量質(zhì)量分?jǐn)?shù)高達(dá)（27.03±0.12）%。體外釋放研究表明,PG-CDDP-NPs具有緩慢釋藥性質(zhì),24 h累積釋放量質(zhì)量分?jǐn)?shù)僅為（28.74±1.37）%。體外藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示PG-CDDP-NPs和CDDP-S對(duì)高表達(dá)的人肝癌細(xì)胞HEPG2細(xì)胞的IC50值分別為3.54μmol·L^-1和4.55μmol·L^-1。結(jié)論以棕櫚酰谷氨酸為載體材料可制備高載藥量的順鉑納米粒;PG-CDDP-NPs在體外對(duì)HEPG2細(xì)胞有殺傷作用,與順鉑注射劑相比,顯示出較強(qiáng)的抑瘤效果,PG-CDDP-NPs是一種具有潛在應(yīng)用價(jià)值的順鉑納米制劑。