達(dá)比加群酯納米乳的制備及體外評(píng)價(jià)

編號(hào)：CPJS05139

篇名：達(dá)比加群酯納米乳的制備及體外評(píng)價(jià)

作者：張雅捷[1] ;劉曉慶[2] ;陳敏[2] ;柴夫娟[1] ;鄭春麗[1] ;劉建平[1]

關(guān)鍵詞：達(dá)比加群酯 納米乳 偽三元相圖 正交設(shè)計(jì) 難溶弱堿性藥物 體外評(píng)價(jià)

機(jī)構(gòu)： [1]中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室,南京210009; [2]上海市浦東新區(qū)周浦醫(yī)院藥劑科,上海201318

摘要： 為改善難溶弱堿性藥物達(dá)比加群酯的生物利用度,制備達(dá)比加群酯水包油型納米乳并對(duì)其進(jìn)行體外質(zhì)量評(píng)價(jià)。通過測(cè)定達(dá)比加群酯在油性溶媒中的溶解度和繪制偽三元相圖篩選出油相、乳化劑和助乳化劑;在此基礎(chǔ)上以粒徑和穩(wěn)定性為評(píng)分指標(biāo),采用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)進(jìn)一步優(yōu)化達(dá)比加群酯納米乳的處方和工藝。對(duì)達(dá)比加群酯納米乳的形態(tài)、粒徑、Zeta電位、包封率和穩(wěn)定性進(jìn)行考察。實(shí)驗(yàn)結(jié)果為：達(dá)比加群酯納米乳系統(tǒng)為油酸/中鏈甘油三酯/聚氧乙烯氫化蓖麻油/乙二醇單乙基醚/水;該納米乳的粒徑為（57.5±0.2）nm、電位為-（20.9±1.4）mV、包封率為（85.2±1.0）%,且在室溫下儲(chǔ)存3個(gè)月后,其粒徑、穩(wěn)定常數(shù)和藥物含量均未發(fā)生顯著變化。結(jié)果表明：通過處方和工藝的優(yōu)化后,可制備得到澄清透明、粒徑均一、穩(wěn)定性良好的達(dá)比加群酯納米乳,這為提高達(dá)比加群酯及其他難溶堿性藥物的生物利用度提供了新的研究思路。