達(dá)比加群酯的合成

編號(hào)：CPJS02570

篇名：達(dá)比加群酯的合成

作者：陳宇； 竺偉； 梁�。� 陳歡生；

關(guān)鍵詞：達(dá)比加群酯； 凝血酶抑制劑； 前藥； 抗凝血藥； 合成；

機(jī)構(gòu)： 上海奧博生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司；

摘要： 4-甲胺基-3-硝基苯甲酸與3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯在羰基二咪唑的作用下反應(yīng)形成3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲�；�)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,經(jīng)鋅粉還原得到3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,隨后與N-(4-氰基苯基)甘氨酸在羰基二咪唑以及醋酸作用下一鍋制得3-[[2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,再進(jìn)行成脒化反應(yīng)以及�；�反應(yīng)后即可制得達(dá)比加群酯,總收率約48%。