超細(xì)藥物晶體顆粒的制備及其溶出性能

編號：FTJS01874

篇名：超細(xì)藥物晶體顆粒的制備及其溶出性能

作者：張智亮； 陳艷雅； 樂園； 趙宏； 曾曉飛； 陳建峰；

關(guān)鍵詞： 水難溶性藥物； 轉(zhuǎn)晶； 晶體顆粒； 溶出度；

機(jī)構(gòu)： 北京化工大學(xué)納米材料先進(jìn)制備技術(shù)與應(yīng)用科學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室； 北京化工大學(xué)教育部超重力工程研究中心；

摘要： 以水難溶性藥物伊曲康唑?yàn)槟Ｐ退幬?研究了無定形納米藥物粒子的轉(zhuǎn)晶過程,制備了超細(xì)伊曲康唑晶體顆粒,并研究了其溶出性能。實(shí)驗(yàn)采用三種藥用表面活性劑作為添加劑,分別考察了它們對藥物晶型的影響,并研究了轉(zhuǎn)晶時間、溫度以及高壓均質(zhì)過程對藥物晶型及顆粒大小的影響。結(jié)果表明,以泊洛沙姆407(F127)為添加劑,可將無定形粒子轉(zhuǎn)為結(jié)晶型顆粒,并可有效控制顆粒的粒徑。適宜的轉(zhuǎn)晶時間為10 min,實(shí)驗(yàn)可在室溫下操作。高壓均質(zhì)過程可有效地減小晶體顆粒的大小,在均質(zhì)壓力100 MPa,均質(zhì)次數(shù)為15次的條件下,可得到平均粒徑為0.82μm的超細(xì)晶體顆粒。通過噴霧干燥法,可得到超細(xì)伊曲康唑粉體。體外溶出度測試結(jié)果表明,超細(xì)伊曲康唑粉體的溶出速率遠(yuǎn)優(yōu)于原料藥,超細(xì)藥物粉體20 min即可溶出35.3%,而同期原料藥的溶出度只有2.6%。