不同制備方法對美洛昔康納米混懸劑性質(zhì)的影響

編號：NMJS08795

篇名：不同制備方法對美洛昔康納米混懸劑性質(zhì)的影響

作者：王琳琳 呂亞男 李增敬 崔林涵 楊蕓 梁榮財 王愛萍

關鍵詞： 美洛昔康 納米混懸液 介質(zhì)研磨法 反溶劑沉淀法 pH沉淀法

機構： 山東綠葉制藥有限公司長效和靶向制劑國家重點實驗室 煙臺大學藥學院

摘要： 采用介質(zhì)研磨法、反溶劑沉淀法以及pH沉淀法制備美洛昔康納米混懸劑(MLX-NS),考察不同制備方法對MLX-NS性質(zhì)的影響。對三種工藝制備的MLX-NS進行粒度、形貌、XRD、DSC、體外釋放及短期穩(wěn)定性的評價,結(jié)果顯示三種方法均能制備出d50為300~600 nm的MLX-NS;介質(zhì)研磨法和pH沉淀法制備的MLX-NS晶型未發(fā)生變化,而反溶劑沉淀法制備的MLX-NS晶型發(fā)生改變;MLX-NS較原料藥可顯著提高體外溶出速率,釋放速率與粒度及晶型有關;常溫放置14 d后,介質(zhì)研磨法和反溶劑沉淀法制備的MLX-NS能保持粒度穩(wěn)定,而pH沉淀法制備的MLX-NS粒度顯著增大。研究結(jié)果表明,介質(zhì)研磨法較其他兩種方法更適用于MLX-NS的制備。