艾塞那肽長(zhǎng)效緩釋微球的研制

編號(hào)：FTJS08922

篇名：艾塞那肽長(zhǎng)效緩釋微球的研制

作者：王猛 張宇桐 郜珍葉 吳飛 金拓

關(guān)鍵詞： 艾塞那肽 長(zhǎng)效緩釋 膜乳化沉降 微球

機(jī)構(gòu)： 上海交通大學(xué)藥學(xué)院

摘要： 艾塞那肽作為胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)藥,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。為提高患者的用藥依從性、減輕藥物的不良反應(yīng),本試驗(yàn)研發(fā)了一種粒徑均一、釋放曲線理想的艾塞那肽長(zhǎng)效緩釋微球。在前期研發(fā)的膜乳化沉降技術(shù)的基礎(chǔ)上,采用本實(shí)驗(yàn)室發(fā)明的膜乳化沉降裝置制備艾塞那肽聚乳酸-羥基乙酸共聚物微球,并進(jìn)行微球體外表征。通過改變處方中輔料的種類和添加量考察對(duì)微球釋放曲線的影響。結(jié)果顯示,通過膜乳化沉降法制備的微球粒徑大小均一,平均粒徑為50~100μm,微球呈球形,表面光滑平整,包封率在90%以上。通過在微球處方中分別添加酸堿調(diào)節(jié)輔料、中性促進(jìn)釋放輔料,可實(shí)現(xiàn)30 d的連續(xù)平穩(wěn)緩釋,且突釋率低,不超過30%,30 d累積釋放率接近100%,有效地調(diào)節(jié)釋放動(dòng)力學(xué)過程。