熱熔擠出制備恩雜魯胺三元固體分散體

編號(hào)：FTJS08471

篇名：熱熔擠出制備恩雜魯胺三元固體分散體

作者：李榮敏 何鴻玲 馬志敏 潘懷耿 張曉婷 羅丹冬

關(guān)鍵詞： 熱熔擠出 恩雜魯胺 三元固體分散體 溶出度 物理穩(wěn)定性

機(jī)構(gòu)： 廣州市增城區(qū)中醫(yī)醫(yī)院 廣州中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院 廣州中醫(yī)藥大學(xué)資產(chǎn)與實(shí)驗(yàn)室管理處 廣州中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院

摘要： 目的采用熱熔擠出技術(shù)制備恩雜魯胺三元固體分散體,以提高恩雜魯胺的體外溶出度和穩(wěn)定性。方法通過(guò)表觀溶解度和溶出度試驗(yàn),以醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS-H)為輔料,聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、β-環(huán)糊精(β-CD),交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)作為聯(lián)合輔料,考察恩雜魯胺三元固體分散體的溶出及物理穩(wěn)定性。采用X射線粉末衍射(XRPD)、傅里葉紅外光譜(FT-IR)和差示掃描量熱法(DSC)對(duì)固體分散體進(jìn)行體外表征,并考察了樣品1年內(nèi)的穩(wěn)定性。結(jié)果與恩雜魯胺-HPMCAS-H二元固體分散體相比,加入Soluplus、β-CD和CCMC-Na的作為第三組分的三元固體分散體可以進(jìn)一步改善恩雜魯胺的溶解性能,放置1年后三元固體分散體具有更高的物理穩(wěn)定性。結(jié)論 Soluplus、β-CD和CCMC-Na三元組分的加入,可以提高恩雜魯胺固體分散體的溶解性能和物理穩(wěn)定性。