以鳥苷為原料合成2-異肌苷

編號：FTJS08262

篇名：以鳥苷為原料合成2-異肌苷

作者：馬冠軍 李甲 盧田田 張偉 孫莉萍 陳磊山 夏然

關(guān)鍵詞： 鳥苷 2-異肌苷 氯代 重氮化反應

機構(gòu)： 新鄉(xiāng)學院 新鄉(xiāng)拓新藥業(yè)股份有限公司 新鄉(xiāng)學院

摘要： 以廉價的鳥苷為原料,經(jīng)過乙酰基保護糖環(huán)上的羥基,再和POCl 3反應,將6-位羰基轉(zhuǎn)化為氯原子,繼而還原脫除氯原子,然后在亞硝酸異戊酯作用下發(fā)生重氮化反應,將2-位氨基轉(zhuǎn)化為羥基,最后脫除乙�；�,以5步和56%的總收率得到2-異肌苷。重氮化優(yōu)化的反應條件是:6倍量的亞硝酸異戊酯為重氮化試劑、CHCl 3/H 2O為混合溶劑,60℃反應6 h,收率86%。關(guān)鍵反應步驟中,脫氯和重氮化反應規(guī)模可以分別擴大到200 g和100 g。該方法原料廉價易得,產(chǎn)物成本低,解決了傳統(tǒng)方法中原料價格高的問題,具有一定的應用前景。