姜黃色素-共聚維酮共研磨粉體性質及溶出度研究

編號：CYYJ02199

篇名：姜黃色素-共聚維酮共研磨粉體性質及溶出度研究

作者：李淑坤 汪晶 仝萌 于翔羽 胡子奇 黃一平 張振海

關鍵詞： 姜黃色素 共聚維酮 共研磨法 體外溶出 穩(wěn)定性 加速穩(wěn)定性 吸濕性

機構： 南京中醫(yī)藥大學附屬中西醫(yī)結合醫(yī)院 國家中醫(yī)藥管理局中藥釋藥系統(tǒng)重點研究室 南京中醫(yī)藥大學

摘要： 目的以姜黃色素為模型藥物,考察輔料共聚維酮在共研磨過程中的應用特性及共研磨產物提高難溶性藥物姜黃色素體外溶出方面的可行性。方法采用共研磨法,在姜黃色素粉末中分別加入0%、1%、3%共聚維酮,制成不同比例的共研磨物,通過激光粒度儀及掃描電子顯微鏡(SEM)對其粒徑形態(tài)進行考察;運用差示掃描量熱法(DSC)、SEM和X射線粉末衍射法(XRPD)鑒別藥物在共研磨物中的物相狀態(tài);測定姜黃色素原料藥、物理混合物和共研磨物在2種溶出介質中的體外溶出度,并考察其加速穩(wěn)定性。結果與原料藥相比,共聚維酮共研磨物粉末粒徑減小,吸濕性和DSC無明顯變化;XRPD中姜黃色素主要峰強度有所減弱,結晶度降低;共研磨物中姜黃色素的主要成分溶出度顯著提高,在加速條件下放置3個月后溶出未發(fā)生變化,穩(wěn)定性較好。結論共聚維酮作為新型輔料,其與姜黃色素共研磨后得到的產物能有效改善難溶性藥物姜黃色素的溶出度,且穩(wěn)定性較好;為提高難溶性藥物的溶解度和口服生物利用度提供了一種可行的策略。