鹽酸小檗堿／葉酸-殼聚糖納米粒的制備及其對CNE-1細胞的抑制作用

編號：CPJS04612

篇名：鹽酸小檗堿／葉酸-殼聚糖納米粒的制備及其對CNE-1細胞的抑制作用

作者：溫寶芳[1] ;李文濤[1] ;莊寶祥[1] ;張維芬[2] ;趙立民[3]

關(guān)鍵詞：葉酸 殼聚糖 鹽酸小檗堿 納米粒 偶聯(lián) 離子交聯(lián)法 MTT法 劃痕實驗 Annexin—V-FITC單染法 抗腫瘤 抗增殖侵襲能力:凋亡

機構(gòu)： [1]濰坊醫(yī)學院臨床醫(yī)學院,山東濰坊261053; [2]濰坊醫(yī)學院藥學院,山東濰坊261053; [3]濰坊醫(yī)學院附屬醫(yī)院耳鼻喉頭頸外科,山東濰坊261031

摘要： 目的制備載鹽酸小檗堿（berberine hydrochloride，BH）的葉酸（folic acid，F(xiàn)A）偶聯(lián)殼聚糖（chitosan，CTS）納米粒（BH／FA-CTS-NPs），優(yōu)化制備工藝并考察BH／FA-CTS-NPs的理化特性及其對CNE-1細胞的抑制作用。方法利用FA活性酯與CTS分子上的氨基反應，制得FA偶聯(lián)CTS（FA-CTS）；BH為模型藥物，通過離子交聯(lián)法制備BH／FA-CTS-NPs�？疾炱湫螒B(tài)、粒徑、包封率、載藥量及體外釋放等理化特性；分別通過MTT法、劃痕實驗和Annexin-V-FITC單染法進行檢測，驗證BH／FA-CTS-NPs對CNE-1細胞的抑制作用、抗增殖侵襲能力以及誘導凋亡作用。結(jié)果透射電鏡下觀察所得BH／FA-CTS-NPs形態(tài)外觀圓整，大小均勻，無粘連，平均粒徑為（282．4±4.5）nm；包封率為（89．82±2．91）％；載藥量為（9．16±1．01）％；5h內(nèi)累積釋藥率為（80．32±3．24）％，隨后緩慢釋放，24h內(nèi)累積釋藥率為（90．92±5．21）％。CNE-1細胞實驗顯示，BH／FA-CTS-NPs能夠顯著抑制CNE-細胞的生存和增殖能力，誘導細胞CNE-1凋亡，具有劑量和時間依賴性。結(jié)論離子交聯(lián)法成功制備具有體外緩釋作用的BH／FA-CTS-NPs，形態(tài)圓整，粒徑大小均一，對抑制CNE-1細胞增殖及促進凋亡效果好，為開發(fā)抗腫瘤給藥系統(tǒng)提供了理論依據(jù)。