載羥基喜樹(shù)堿雙嵌段共聚物納米粒的制備與評(píng)價(jià)

編號(hào)：CPJS04568

篇名：載羥基喜樹(shù)堿雙嵌段共聚物納米粒的制備與評(píng)價(jià)

作者：謝黎崖[1] ;常迪[2] ;侯振清[2] ;許浩云[1] ;柯金珍[1]

關(guān)鍵詞：雙嵌段共聚物 羥基喜樹(shù)堿 甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸 納米粒

機(jī)構(gòu)： [1]廈門大學(xué)附屬第一醫(yī)院,廈門361003; [2]廈門大學(xué)生物醫(yī)學(xué)工程研究中心,廈門361005

摘要： 目的：研究載羥基喜樹(shù)堿雙嵌段共聚物納米粒的制備方法并進(jìn)行評(píng)價(jià)。方法：以可降解聚合物甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸（Me PEG-PLGA）為載體,羥基喜樹(shù)堿（HCPT）為模型藥物,采用改良的透析法制備羥基喜樹(shù)堿雙嵌段共聚物納米粒。并對(duì)其進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià)與體外釋藥試驗(yàn)。結(jié)果：Me PEGPLGA-HCPT納米粒為實(shí)心球形殼核結(jié)構(gòu),表面圓滑,粒徑分布均一,分散性好,平均粒徑為（120.1±2.4）nm、多分散系數(shù)為（0.057±0.021）、Zeta電位為（-31.2±0.98）m V;載藥量為（7.42±0.23）%,包封率為（44.5±0.84）%;且HCPT以晶體形狀態(tài)均勻分布于納米粒中。其在3種p H條件下的體外釋放分為突釋和緩釋2部分,且隨著釋放介質(zhì)p H值的上升,納米粒釋放速率加快,并且藥物能緩釋30 d以上。結(jié)論：MePEG-PLGA-HCPT納米粒具有緩釋的特點(diǎn),有用于腫瘤臨床治療的潛能。