載白藜蘆醇的氨基修飾介孔二氧化硅納米粒的制備及體內(nèi)體外評(píng)價(jià)

編號(hào)：CPJS03827

篇名：載白藜蘆醇的氨基修飾介孔二氧化硅納米粒的制備及體內(nèi)體外評(píng)價(jià)

作者：張蓉蓉[1] ;王國(guó)偉[1] ;徐駿軍[1] ;屠鈺[2] ;楊亞冬[3] ;李范珠[1]

關(guān)鍵詞：白藜蘆醇 介孔二氧化硅 氨基修飾 反復(fù)飽和溶液吸附法 口服 體內(nèi)體外評(píng)價(jià)

機(jī)構(gòu)： [1]浙江中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院,杭州310053; [2]浙江中醫(yī)藥大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物研究中心,杭州310053; [3]浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院生物工程所,杭州310013

摘要： 目的 本實(shí)驗(yàn)擬制備載白藜蘆醇的氨基修飾介孔二氧化硅納米粒（NH2-MSN-RES）,以期提高白藜蘆醇（Res）的生物利用度。方法 采用改良的Stober法合成氨基修飾介孔二氧化硅（NH2-MSN）,發(fā)明了反復(fù)飽和溶液吸附法載入白藜蘆醇制備載白藜蘆醇的氨基修飾介孔二氧化硅納米粒,透析袋法考察其體外釋藥特性,MTT法考察載體對(duì)Caco-2的細(xì)胞毒性,研究載體對(duì)白藜蘆醇的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)能力和在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特性。結(jié)果 氨基修飾介孔二氧化硅氨基成功修飾,呈圓整球形,分布均一,對(duì)Caco-2細(xì)胞無明顯的毒性。反復(fù)飽和溶液吸附法吸附8次,載白藜蘆醇的氨基修飾介孔二氧化硅納米粒的載藥量為（19.26±2.51）%,體外釋藥呈現(xiàn)明顯的緩控釋特性,載白藜蘆醇的氨基修飾介孔二氧化硅納米粒對(duì)Caco-2細(xì)胞單層模型具有良好的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)能力。藥動(dòng)學(xué)參數(shù)表明,載白藜蘆醇的氨基修飾介孔二氧化硅納米粒的AUC0-t是白藜蘆醇溶液的2.58倍,并且t1/2、tmax和ρmax顯著提高,同時(shí)載體使白藜蘆醇由單室模型變?yōu)槎�室模型。結(jié)論 改良的Stober法成功合成氨基修飾介孔二氧化硅,反復(fù)飽和溶液吸附法能夠有效提高載藥量,載白藜蘆醇的氨基修飾介孔二氧化硅納米粒提高了白藜蘆醇的生物利用度,氨基修飾介孔二氧化硅是一種有前景的口服給藥納米材料。