中國粉體網(wǎng)訊 藥物必須以適當(dāng)?shù)膭┬徒o藥才能發(fā)揮藥物的治療作用，其中，制劑品質(zhì)和制劑技術(shù)的優(yōu)劣將直接影響藥物療效的發(fā)揮和不良反應(yīng)。通過調(diào)控劑型的結(jié)構(gòu)因素或處方因素對藥物從劑型中釋放的速度，及其在人體內(nèi)釋放的部位進行控制，實現(xiàn)定時、定速、定位釋放。而制劑結(jié)構(gòu)是原輔料經(jīng)過一定配比和制備工藝產(chǎn)生的結(jié)果，其控制著藥物的釋放速度、部位，影響著制劑的內(nèi)在質(zhì)量。因此，制劑的結(jié)構(gòu)是藥劑-藥效相關(guān)的重要問題，對于藥物的釋放和藥效的發(fā)揮有著巨大的影響。
緩控釋制劑相比于普通固體制劑而言具有較多優(yōu)越性，其可以有效緩解藥物在體內(nèi)發(fā)揮療效產(chǎn)生的“峰谷現(xiàn)象”，使藥時曲線達到相對穩(wěn)定狀態(tài)，患者的血藥濃度在較長時間內(nèi)保持穩(wěn)定，且在保證藥物治療作用的同時，可以適當(dāng)減少給藥次數(shù)，有效提高患者用藥的依從性。
根據(jù)藥物存在狀態(tài)可將口服緩控釋制劑分為骨架型、膜控型和滲透泵型。其中骨架型制劑包括：骨架片（親水性凝膠骨架片、蠟質(zhì)類骨架片、不溶性骨架片）、緩控釋顆粒（微囊）壓制片、胃內(nèi)滯留片、生物黏附片以及骨架型小丸。膜控型制劑包括：微孔膜包衣片、膜控釋小片、腸溶膜控釋片和膜控釋小丸。
對于膜控釋小丸，其具有多層結(jié)構(gòu)，如腸溶微丸一般由丸芯、含藥層、隔離層以及腸溶衣層四部分組成，在溶出過程中此類制劑的結(jié)構(gòu)行為變化顯著。由于制劑結(jié)構(gòu)在體內(nèi)溶出過程中存在著動態(tài)變化，該變化決定了藥物的釋放行為和有效性，只有制劑在體外溶出時的結(jié)構(gòu)變化和體內(nèi)的結(jié)構(gòu)變化相一致，體外釋放測定的結(jié)果才能更有效地說明體內(nèi)情況。
制劑的體外溶出度研究是評價制劑質(zhì)量的一種重要方法，廣泛用于模擬和預(yù)測胃腸道中制劑的釋藥行為。然而，傳統(tǒng)溶出方法采用的機械裝置和胃腸道內(nèi)的運動過程存在一定差異，且不能完全反應(yīng)藥物在胃腸道的實際崩解釋藥行為，這導(dǎo)致傳統(tǒng)溶出方法在模擬藥物體內(nèi)行為方面存在局限性。
當(dāng)前對于腸溶微丸的質(zhì)量控制研究多停留在體外溶出曲線的測定及體內(nèi)血藥濃度的檢測上，而從結(jié)構(gòu)角度出發(fā)來研究腸溶微丸的屬性并不常見。由于腸溶微丸在制備工藝上的復(fù)雜性使其具有多層結(jié)構(gòu)，利用成像手段分析溶出過程中微丸三維結(jié)構(gòu)將有機會獲取溶出過程中丸芯以及各功能層隨時間的結(jié)構(gòu)變化情況，這對腸溶微丸的逆向工程開發(fā)以及微丸質(zhì)量控制的研究具有十分重要的意義。
近年來，各種成像技術(shù)，包括光學(xué)成像、太赫茲脈沖成像、紫外成像、近紅外光譜成像、拉曼成像、磁共振成像、X射線成像等，能夠直觀地展示制劑崩解溶出的過程，并且可用于分析其機制和影響因素。通過可視化評價系統(tǒng)，研究人員能夠直觀地監(jiān)控固體制劑在多種溶出介質(zhì)中的形態(tài)變化，提取出各種可視化特征數(shù)據(jù)，如崩解時間、崩解速率、崩解形態(tài)等。
以“從粉體技術(shù)，論制藥工藝”為主題，2025年3月13-14日中國粉體網(wǎng)將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”。屆時來自四川大學(xué)華西藥學(xué)院鄧黎副教授將為大家?guī)怼?span style="background-color: rgb(255, 0, 0);">可視化技術(shù)用于微丸類制劑崩解釋藥行為的探索》的主題報告。報告主講人采用可視化技術(shù)對多糖鐵復(fù)合物膠囊、萘普生腸溶微丸膠囊、奧美拉唑腸溶膠囊、艾司奧美拉唑鎂腸溶膠囊、蘭索拉唑腸溶膠囊等多種微丸類膠囊制劑進行了釋藥過程可視化記錄，并比較了不同廠家相同品種在多種釋放介質(zhì)中釋藥行為的可視化特征異同。這項研究為微丸類制劑的體外崩解釋藥行為表征提供了一種全新的思路和方法，旨在更準確、全面地評估其釋藥行為。
報告人介紹
鄧黎，博士，四川大學(xué)華西藥學(xué)院副教授。四川省藥學(xué)會藥劑學(xué)專委會、藥學(xué)科普與社區(qū)用藥副主任委員。從事藥學(xué)可視化研究。初步構(gòu)建了固體制劑崩解釋藥可視化資源庫，并基于此資源庫進行藥學(xué)教學(xué)、科研和科普活動�？梢暬瘮�(shù)據(jù)庫被中央電視臺、中國青年報、科學(xué)網(wǎng)等權(quán)威媒體采用，用于公眾教育與科普。參與制作視頻“極度舒適！拿來救命的藥，原來是這樣在身體里釋放的”獲首屆“格致科學(xué)傳播獎”年度影響力視頻。
資料來源：
1、陳思宇,李澤亞等.結(jié)合可視化特征提取的格列齊特緩釋片釋藥行為研究
2、孫宏宇.腸溶微丸的體內(nèi)、體外結(jié)構(gòu)及其關(guān)系的定量研究
3、楊昭.醋氯芬酸腸溶微丸膠囊的研究
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
注：圖片非商業(yè)用途，存在侵權(quán)告知刪除
