中國粉體網(wǎng)訊  包衣是固體制劑常見的一種制備手段，藥物固體制劑通過包衣，可達到增強其物理和化學性能、掩蓋不良氣味、防潮避光、改善外觀、控制藥物釋放速率和位點等的目的。自糖包衣技術(shù)之后，薄膜包衣技術(shù)已成為目前藥物制劑主要的包衣技術(shù)手段。

濕法薄膜包衣

目前，濕法薄膜包衣技術(shù)是固體藥物制劑普遍采用的包衣技術(shù)。

1.以有機溶劑為溶媒的包衣

將包衣材料和其他輔料溶解于揮發(fā)性有機溶劑中形成包衣溶液，噴灑于固體制劑表面，隨有機溶劑揮發(fā)，形成連續(xù)完整的包衣膜。但是揮發(fā)性有機溶劑的使用會帶來成本高、危險大、有機溶劑的有害性及污染性等諸多問題。

2.水性包衣(以水為分散介質(zhì)的包衣)

自20世紀90年代以來，水性包衣技術(shù)逐漸成為固體制劑濕法薄膜包衣的主流，大部分固體藥物制劑都實現(xiàn)了水性包衣。水性包衣技術(shù)可避免有機溶劑帶來的危險和危害。但在水性包衣過程中，需要利用大量的熱能揮發(fā)水分，使分散在水中的包衣顆粒在制劑表面形成包衣顆粒層，通過長時間的固化過程才能形成包衣膜，因此，水性包衣技術(shù)要比有機溶劑包衣技術(shù)的生產(chǎn)能耗成本高，且包衣膜中殘留的水分易使包衣膜老化，極大影響固體制劑的穩(wěn)定性，另外，水性包衣技術(shù)無法對水敏性藥物進行包衣，對于為數(shù)眾多的水敏性藥物而言，仍需選擇使用揮發(fā)性有機溶劑為介質(zhì)的濕法薄膜包衣技術(shù)。

干法包衣

干法包衣技術(shù)可避免有機溶劑及水在包衣過程中的使用，消除濕法包衣技術(shù)的缺陷，提高包衣效率，降低包衣成本。目前，干法包衣技術(shù)主要包括壓制包衣技術(shù)、光固化包衣技術(shù)、超臨界包衣技術(shù)、熱熔包衣技術(shù)和干粉包衣技術(shù)等。

1.壓制包衣

壓制包衣技術(shù)是將包衣材料置于藥物片芯周圍壓制成外層膜，具有效率高、設(shè)備簡單、操作簡便，但片芯擺放的位置，包衣膜厚度的均勻性，調(diào)控緩控釋制劑的釋藥等方面仍存在一些問題。

2.光固化包衣

光固化包衣技術(shù)是在紫外光或可見光源照射條件下，光固化材料在藥物片芯表面發(fā)生自由基聚合反應形成交聯(lián)網(wǎng)絡包衣膜，是利用化學反應對固體制劑進行包衣的技術(shù)，具有可在室溫或更低溫度下進行包衣、成膜迅速的優(yōu)點。但不適用光敏性藥物，對包衣設(shè)備和包衣技術(shù)材料有特殊要求，目前常見的包衣材料無法滿足要求。

3.熱熔包衣

熱熔包衣技術(shù)是將包衣材料加熱成熔融狀包衣液，霧化噴灑于藥物制劑表面，冷卻固化成膜，包衣材料利用率高，但包衣過程須在高溫下進行，片芯和包衣材料需具有相匹配的熱穩(wěn)定性，不適用于溫敏性藥物制劑的包衣。

4.干粉包衣

干粉包衣技術(shù)是采用包衣材料粉末進行的包衣技術(shù)，具有環(huán)保、節(jié)能方面的優(yōu)勢。干粉包衣技術(shù)包括熱干粉包衣技術(shù)、增塑劑干粉包衣技術(shù)和靜電干粉包衣技術(shù)。

熱干粉包衣：熱干粉包衣技術(shù)是采用水平旋轉(zhuǎn)滾圓機，電動單螺桿給粉機噴灑包衣材料至固體制劑表面，頂部紅外燈為熱源，通過加熱，包衣材料在固體制劑表面形成衣膜，包衣操作過程中不使用有機溶劑和增塑劑。對于玻璃轉(zhuǎn)化溫度較高的包衣材料，可通過熱熔擠出工藝混合增塑劑和包衣材料，進行預塑化處理，擠出物在低溫下研磨成細粉，通過熱干粉技術(shù)對固體制劑進行包衣。但是，由于該技術(shù)僅通過熱黏合難以控制包衣膜厚度的均勻性。

增塑劑干粉包衣：增塑劑干粉包衣技術(shù)是將干粉包衣材料和液體增塑劑噴灑于固體制劑的表面。液體增塑劑潤濕干粉包衣材料并降低其最低成膜溫度，若增塑劑過量使用，可能會導致衣膜變軟變黏，無法形成表面光滑、均勻的包衣膜，因此需對增塑劑的用量進行嚴格的篩選。包衣材料噴灑速度應嚴格控制，以確保獲得光滑和厚度均勻的包衣膜。

靜電干粉包衣：靜電干粉包衣技術(shù)是利用靜電噴槍的高電壓形成電場，在機械能和靜電吸引力的作用下，帶電粉末黏附于固體制劑表面。該技術(shù)可提高包衣層粉末的附著力，提高包衣效率，還可通過控制包衣材料的用量來提高包衣膜的均勻性。該技術(shù)具有包衣時間短，能量消耗少，減少包衣成本等優(yōu)勢。靜電干粉包衣技術(shù)對包衣設(shè)備與包衣材料無特殊要求，是一種普適的新型干粉包衣技術(shù)。

ExsicCoat技術(shù)：ExsicCoat技術(shù)是一種新型的靜電干粉包衣技術(shù)，該包衣系統(tǒng)主要由液體噴射槍、靜電噴射槍、溫度控制元件、包衣鍋及其他輔助配件組成。具體實施的包衣過程為：將固體制劑加入包衣鍋，預熱，在一個噴射周期內(nèi)，液體噴射槍和靜電噴槍分別噴涂霧化的液體增塑劑和包衣粉末，使包衣粉末沉積于固體制劑表面，在一定溫度下使包衣干粉固化成膜。ExsicCoat技術(shù)具有的優(yōu)勢是：包衣設(shè)備簡單，與企業(yè)用包衣設(shè)備基本一致，可滿足工業(yè)化生產(chǎn)；借助機械力和靜電作用，增塑劑可有效提高包衣材料的附著力，提高包衣效率和促進衣膜的形成。除調(diào)整包衣材料用量外，通過調(diào)節(jié)電壓和增塑劑的噴灑量，使包衣增重而不引起其他問題；空氣處理成本和清潔費用低，節(jié)約能源，降低包衣成本。該包衣技術(shù)不僅顯著提高能量利用效率和降低總成本，且整個操作過程不使用任何有機溶劑和水溶液。靜電干粉包衣技術(shù)在國內(nèi)是一種新型的包衣技術(shù)，具有效率高、包衣膜性能優(yōu)異、總成本低等優(yōu)點，期待在不久的將來，靜電干粉包衣技術(shù)在我國藥物制劑的生產(chǎn)中得到大規(guī)模的使用。

有關(guān)干法包衣技術(shù)的主要作用、類型及具體特點等簡要總結(jié)見表4。

參考來源：王敬文等,淺談藥物制劑制備技術(shù)助力我國藥物制劑創(chuàng)新發(fā)展.

（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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