中國粉體網(wǎng)訊 任何藥物在供給臨床使用前,都不能直接應用于患者,必須制備成適合于醫(yī)療和預防應用的不同給藥形式,才能充分發(fā)揮藥效,這種形式稱為藥物的劑型。
一種藥物制成何種劑型主要由藥物的性質(zhì)、醫(yī)療需要及應用、保管與運輸?shù)确矫娴囊鬀Q定。優(yōu)良的劑型往往能最大限度地發(fā)揮藥物的療效,患者使用方便,易于接受,不僅藥物用量準確,同時可以增加藥物的穩(wěn)定性,有時還可減少毒副作用,也便于藥物的貯存、運輸和攜帶。
藥物劑型的發(fā)展可以從定形狀-定規(guī)格-定藥效-定系統(tǒng)這幾個階段來劃分。最初的制劑定型可能以物象為基礎,仿形劑型最多,如大豆、小豆、餅、糕等,也就是第一代的膏、丹、丸、散等。藥物制劑加工僅僅局限于醫(yī)生、病人和民間的個體摸索。我國傳統(tǒng)文化瑰寶《本草綱目》總結(jié)了16世紀以前制藥和用藥經(jīng)驗:制劑加工方法近50種,制劑輔料200多種,加工器具約90種,制劑劑型近130種,其中許多劑型在繼承中遺漏,僅約30種仍在延用。
到了19世紀,隨著西方科學和工業(yè)技術(shù)蓬勃發(fā)展,制劑加工從醫(yī)生診所小作坊走進工業(yè)大廠房。片劑、膠囊劑、注射劑、橡膠硬膠劑等必須機械加工的制劑相繼問世,標志著藥物劑型發(fā)展到了新時期。
60-80年代高分子材料、生物技術(shù)、電子技術(shù)、信息技術(shù)、微米技術(shù)等科學中的發(fā)現(xiàn)及其應用,大大拓寬了劑型的設計思路,使劑型的處方設計、制備工藝和臨床應用進入了系統(tǒng)化、科學化,誕生了給藥系統(tǒng)(Drug Delivery System,DDS)。其內(nèi)容主要包括速度性和方向性控釋給藥系統(tǒng)。
80年代后,隨著現(xiàn)代給藥系統(tǒng)理論研究的持續(xù)深入以及納米技術(shù)的出現(xiàn),衍生出一門新的學科——納米給藥系統(tǒng),對藥物劑型的技術(shù)創(chuàng)新起到了重要的促進作用。通過特定的物理、化學或生物的方法或工藝,將藥物的有效分子成分“納米化”,從而使藥物分子更容易通過黏膜、血液或其他方式被人體細胞吸收利用。與片劑、膠囊或靜脈滴注等傳統(tǒng)給藥系統(tǒng)相比,納米給藥系統(tǒng)可以增強難溶性藥物的溶解度,提高生物利用度;降低給藥劑量和患者服用次數(shù),從而降低藥物的毒副作用;同時,由于納米顆粒的微小粒徑可以通過人體特殊的生物屏障,還可產(chǎn)生特定的靶向治療作用。
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