中國(guó)粉體網(wǎng)訊  5月22日，美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)處方藥， Indivior的納美芬鼻噴劑（商品名OPVEE^®）上市，用于成年人和12歲以上青少年阿片類藥物過(guò)量的緊急治療。阿片類藥物過(guò)量表現(xiàn)為呼吸抑制和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。本次批準(zhǔn)基于藥效學(xué)研究證實(shí)OPVEE可以快速逆轉(zhuǎn)呼吸抑制。OPVEE預(yù)計(jì)將于2023年第四季度上市。

來(lái)源：FDA

WHO已將阿片類藥物過(guò)量定為全球主要的公共衛(wèi)生問(wèn)題之一，在世界范圍內(nèi)，約50萬(wàn)人死于吸毒，超過(guò)70%的死亡與阿片類藥物有關(guān)，其中超過(guò)30%的死亡是由用藥過(guò)量引起的。其中美國(guó)由于阿片類藥物過(guò)量發(fā)生死亡的概率更高，據(jù)美國(guó)CDC統(tǒng)計(jì)，2022年美國(guó)有超過(guò)7.9萬(wàn)人死于阿片類藥物過(guò)量，其中90%（約7.2萬(wàn)人）與非法合成阿片類藥物有關(guān)，其中主要成分是芬太尼。據(jù)統(tǒng)計(jì)，如果一個(gè)人由于阿片類藥物引起的死亡，那么他以往生命里就有6-8次非致命性的阿片類藥物過(guò)量發(fā)生，如果沒(méi)有緊急救治，這將導(dǎo)致長(zhǎng)期的身體和精神的嚴(yán)重?fù)p傷。

OPVEE含納美芬，這是一種阿片受體拮抗劑，可快速起效并長(zhǎng)時(shí)間逆轉(zhuǎn)阿片引起的呼吸抑制，減少阿片過(guò)量引起機(jī)體損傷和死亡的發(fā)生。納美芬的一種注射制劑曾在上世紀(jì)90年代獲得批準(zhǔn)，但在上市十多年后就被撤回了。從那時(shí)起，如何應(yīng)對(duì)阿片類藥物過(guò)量成為了新的挑戰(zhàn)，因此OPVEE的研發(fā)備受關(guān)注。

OPVEE在研發(fā)方面受到美國(guó)各機(jī)構(gòu)的全力支持，生物醫(yī)學(xué)高級(jí)研究與發(fā)展管理局（BARDA）提供了一份聯(lián)邦資助的合同，合同金額高達(dá)1080萬(wàn)美元，再加上美國(guó)國(guó)家藥物濫用研究所（NIDA）提供的740萬(wàn)美元U01“藥物開(kāi)發(fā)重大機(jī)遇”贈(zèng)款，支持OPVEE的開(kāi)發(fā)。BARDA除了提供研發(fā)資金外，更是為OPVEE獲得了快速通道的指定。

OPVEE審批通過(guò)是基于505(b)(2)藥效學(xué)試驗(yàn)，該研究共納入61名阿片類藥物非依賴性受試者，評(píng)估了2.7mg OPVEE對(duì)芬太尼誘導(dǎo)的呼吸抑制的影響。在OPVEE給藥后，觀察到呼吸抑制逆轉(zhuǎn)的開(kāi)始時(shí)間在2.5-5min之間，并且在此時(shí)間內(nèi)完全逆轉(zhuǎn)呼吸抑制。OPVEE的作用持續(xù)時(shí)間與包括芬太尼在內(nèi)的大多數(shù)阿片類藥物對(duì)呼吸和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制時(shí)間一樣長(zhǎng)，并且血漿終末半衰期為11h，這種屬性非常適合應(yīng)對(duì)當(dāng)今阿片類藥物過(guò)量引起的危機(jī)。

在藥物安全方面，OPVEE的不良反應(yīng)發(fā)生率至少2%，常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：頭痛、惡心、頭暈、潮熱、嘔吐、焦慮、疲勞、鼻塞、喉嚨刺激、鼻痛、食欲減退、味覺(jué)障礙、紅斑、多汗癥。

而對(duì)于阿片類藥物依賴患者來(lái)說(shuō)，使用OPVEE可能導(dǎo)致阿片類藥物戒斷綜合征，表現(xiàn)為：身體疼痛、腹瀉、心率加快、發(fā)燒、流鼻涕、打噴嚏、起雞皮疙瘩、出汗、打哈欠、惡心或嘔吐、緊張、煩躁不安、顫抖、腹部痙攣、虛弱和血壓升高。

此前，3月29日，F(xiàn)DA曾批準(zhǔn)Emergent Biosolutions的Narcan（4mg納洛酮，鼻噴霧劑）作為一種非處方藥（OTC），用于緊急治療阿片類藥物過(guò)量。這是第一款獲準(zhǔn)上市的OTC納洛酮產(chǎn)品。Narcan曾于2015年首次被FDA批準(zhǔn)為處方藥。后來(lái)，Emergent Biosolutions提供了額外的數(shù)據(jù)以證明該藥物可以從處方藥轉(zhuǎn)為OTC。

（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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