中國(guó)粉體網(wǎng)訊 不知道大家有沒(méi)有發(fā)現(xiàn)，近幾年來(lái)，中醫(yī)開(kāi)藥時(shí)越來(lái)越偏向丸劑了，湯劑似乎離我們?cè)絹?lái)越遠(yuǎn)，這是為什么呢？在人們看來(lái)，中藥丸劑具有易存儲(chǔ)、保質(zhì)期長(zhǎng)、服用方便等特點(diǎn)，尤其對(duì)于那些怕苦的患者來(lái)說(shuō)，丸劑還能一口咽下。
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中藥丸劑通過(guò)黏合劑或輔料的添加，把飲片細(xì)粉或藥材提取物制成球形或類(lèi)球形的一種制劑。根據(jù)輔料不同，主要有蜜丸、水蜜丸、水丸、濃縮丸和滴丸等類(lèi)別。
丸劑的發(fā)展有著漫長(zhǎng)而悠久的歷史，西方早在古巴比倫時(shí)期，《伊伯紙草本》中就有關(guān)于丸劑的記錄，在我國(guó)，《五十二病方》中對(duì)丸劑的名稱(chēng)、處方、規(guī)格、劑量以及服用方法就有記述，“丸者緩也，不能速去病，舒緩而治之也”，說(shuō)明丸劑是天然的緩釋制劑。
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粉體學(xué)屬性
已有研究通過(guò)建立中藥粉體物理指紋圖譜，以堆積性、均一性、流動(dòng)性、可壓性、穩(wěn)定性5個(gè)一級(jí)指標(biāo)對(duì)中藥的粉體屬性進(jìn)行系統(tǒng)性量化表征，以便對(duì)中藥粉體進(jìn)行一致性評(píng)價(jià)與屬性校正。原料（生藥粉、浸膏粉），輔料（MCC），以及由浸膏粉與輔料混合制得的中間體（混合藥粉）的粉體屬性波動(dòng)會(huì)隨工藝過(guò)程傳遞，間接影響終產(chǎn)品質(zhì)量。
（1）生藥粉
生藥粉由中藥飲片直接粉碎制得，其粉體形態(tài)、粒度易受粉碎程度及粉碎方法影響。隨著中藥現(xiàn)代化發(fā)展，超微粉碎技術(shù)也被廣泛運(yùn)用到中藥飲片粉碎制丸中，中藥藥效成分主要存在于藥材植物細(xì)胞中，超微粉碎可實(shí)現(xiàn)細(xì)胞水平的粉碎，提高丸劑有效物質(zhì)溶出速率及溶出量。
生藥粉粉體屬性也與其化學(xué)組分相關(guān)，生藥粉會(huì)根據(jù)其不同的化學(xué)組分展現(xiàn)不同的粉體形態(tài)，進(jìn)而影響丸劑成型性及其溶出。相同粉碎強(qiáng)度下，纖維類(lèi)生藥粉粒度較大，且其具有疏松多孔結(jié)構(gòu)可促進(jìn)丸劑崩解吸收，淀粉類(lèi)生藥粉易吸水膨脹可促進(jìn)丸劑溶出，多糖類(lèi)生藥粉可促進(jìn)丸劑成型，油脂與蛋白類(lèi)生藥粉的黏性、疏水屬性會(huì)阻滯藥物釋放。
終產(chǎn)品丸劑質(zhì)量是藥粉粉體屬性綜合影響的結(jié)果，例如細(xì)小纖維粉末可彌補(bǔ)淀粉類(lèi)可塑性差的問(wèn)題，同時(shí)纖維類(lèi)藥粉可改善黏性較高藥粉溶出性差的問(wèn)題，而多糖類(lèi)藥粉則可改善成丸性。因此，丸劑制備工藝過(guò)程應(yīng)在工藝源頭對(duì)輸入藥粉進(jìn)行智能屬性表征。目前研究結(jié)果顯示，化學(xué)組分和粒度是生藥粉最為關(guān)鍵的物料屬性。在進(jìn)行處方設(shè)計(jì)時(shí)，可首先依據(jù)藥物處方對(duì)藥粉進(jìn)行分類(lèi)，以選擇最佳藥粉搭配及相關(guān)粉碎工藝，保證終產(chǎn)品質(zhì)量可控性。
（2）浸膏粉
影響浸膏粉粉體屬性的主要因素為中藥浸膏的干燥工藝。
中藥浸膏常用干燥方式有噴霧干燥、減壓干燥、微波干燥，浸膏粉屬性易隨不同干燥工藝改變，進(jìn)而影響后續(xù)制劑工藝。例如：在噴霧干燥方式下，浸膏濃度大時(shí)干燥后的浸膏粉粒徑偏大，且干燥時(shí)干燥溫度、進(jìn)料速度及噴嘴直徑均會(huì)影響粉體粒度分布及粉體流動(dòng)性，噴霧過(guò)程中顆粒的毛細(xì)管作用易導(dǎo)致浸膏粉硬團(tuán)聚。一般對(duì)于不同性質(zhì)和濃度的浸膏應(yīng)采用不同干燥工藝以保證得到質(zhì)量良好且易于工藝成型的浸膏粉。
（3）輔料
輔料憑借其卓越的吸水能力、保水能力、理想的黏結(jié)性和可塑性成為制丸工藝中的重要賦形劑。輔料的選擇對(duì)丸劑的釋藥速度和生物利用度會(huì)產(chǎn)生不同的影響。賦形劑主要包括潤(rùn)濕劑、黏合劑等。黏合劑包括米粉、米糊、面糊、蜂蠟、蜂蜜、水等，常用于水蜜丸、糊丸、蠟丸、濃縮丸等。如以米糊、面糊為黏合劑的糊丸，干燥后的丸粒釋藥緩慢，可降低藥物的毒性。
郭金秀等研究了2種型號(hào)微晶纖維素（MCC）對(duì)微丸成型性的影響，測(cè)定了其微觀結(jié)構(gòu)、塑性指數(shù)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)2種MCC形態(tài)分別呈現(xiàn)密集的薄片狀和粗糙的球形，后者孔隙更多且孔隙較大，具有更強(qiáng)的吸水性和保水性，兩者通過(guò)擠出滾圓工藝制得品質(zhì)良好微丸時(shí)所需水量明顯不同［MCC-水（1：1）和（1.35∶1）］。
（4）混合藥粉
浸膏粉多與粉體輔料經(jīng)混合后制丸，混合藥粉粉體屬性受混合均勻度及其粉體屬性的協(xié)同影響。
廖正根課題組以三七總皂苷、丹參提取物為模型藥與輔料（不同比例的乳糖、淀粉和MCC混合）制得混合藥粉，對(duì)其粒徑、比表面積、孔隙率、松密度、振實(shí)密度、休止角、吸濕性、臨界相對(duì)密度及含水量進(jìn)行表征，相關(guān)性分析結(jié)果得出制得微丸粒徑及密度與混合粉末粒徑呈負(fù)相關(guān)，即混合藥粉粒徑越小相互結(jié)合越緊密，制得丸條長(zhǎng)度越大，從而導(dǎo)致制得微丸粒徑越大；微丸的脆碎度與混合藥粉的密度及干燥后的收縮程度有關(guān)，少量添加浸膏粉可起到黏合作用以降低微丸脆碎度，但大量浸膏粉經(jīng)干燥后有收縮現(xiàn)象會(huì)增加微丸脆碎度；混合藥粉的密度及休止角與微丸的得率成正相關(guān)。
小結(jié)：
藥物的粉碎細(xì)度是影響丸劑質(zhì)量重要因素。中藥丸劑的配方及生產(chǎn)工藝，必須以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，以“緩治”為特點(diǎn)，以安全有效為核心，以提高丸劑療效、臨床方便應(yīng)用為宗旨，在劑型改革時(shí)，要積極借用現(xiàn)有的科研新成果，提高丸劑的質(zhì)量，實(shí)現(xiàn)丸劑工藝和生產(chǎn)的現(xiàn)代化。
參考文獻(xiàn)：
劉世軍，袁武會(huì)等. 丸劑干燥技術(shù)的研究進(jìn)展
禹海燕，蔡成龍等. 中藥丸劑研究進(jìn)展
趙舒婷，楊白雪等. 物料屬性研究在中藥丸劑質(zhì)量控制中的應(yīng)用進(jìn)展
（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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